Cải thiện tốc độ hòa tan của thuốc nhờ bột vỏ trứng

Acetaminophen là thuốc có tác dụng giảm đau, hạ sốt, gây ít tác dụng phụ đường tiêu hóa. Tuy nhiên, khi ở dạng viên nén giải phóng tức thì, acetaminophen có hiệu quả điều trị trong khoảng thời gian ngắn, nên phải dùng lại nhiều lần khi muốn kéo dài tác dụng điều trị, do đó tiềm ẩn nhiều nguy cơ độc hại cho người dùng thuốc. Mặt khác, sự có mặt của các tá dược cũng có thể đẩy nhanh hoặc duy trì khả năng giải phóng dược chất trong thuốc.

Để làm tăng hay duy trì khả năng giải phóng thuốc, nhóm nghiên cứu tại trường Đại học Cần Thơ và trường Đại học Y Dược Cần Thơ đã sử dụng bột vỏ trứng làm tá dược cho công thức viên nén chứa hoạt chất acetaminophen.

Vỏ trứng gà công nghiệp được rửa sạch, bóc hết màng bên trong, đun sôi trong nước khử ion, và sấy khô ở 80oC. Tiếp theo, mẫu được nghiền mịn và rây qua lưới có kích thước 0,008 mm. Bột vỏ trứng được xử lý với stearic acid 1% trong ba loại dung môi khác nhau gồm nước khử ion, ethanol 95% và chloroform.

Sau đó, mẫu được làm khô và trộn cùng acetaminophen theo công thức 500 mg hoạt chất acetaminophen (tương đương 80% khối lượng viên nén); tá dược gồm bột vỏ trứng với các tỷ lệ 20%, 15%, 12%, 8%, 4% và avicel PH 102 (vi tinh thể cellulose, một tá dược phổ biến được sử dụng trong công nghiệp dược phẩm, giúp kết dính các thành phần với nhau). Dập viên bằng máy nén trực tiếp thu được viên nén thành phẩm.

Các mẫu sử dụng trong các thí nghiệm là viên nén chứa 12% bột vỏ trứng chưa qua xử lý với stearic acid 1% và viên nén chứa bột vỏ trứng đã qua xử lý. Các viên nén thuốc được khảo sát khả năng hòa tan trong các môi trường đệm phosphate pH 5,8, dịch vị dạ dày giả (pH 1,2) và dịch ruột giả (pH 6,8).

Kết quả cho thấy, trong môi trường đệm phosphate pH 5,8, acetaminophen giải phóng nhanh trong các viên nén chứa bột vỏ trứng chưa qua xử lý. Ngược lại, đối với các viên nén đã qua xử lý, quá trình thấm ướt bề mặt của viên nén bị chậm lại, ảnh hưởng đến tốc độ giải phóng hoạt chất. Như vậy, bột vỏ trứng chưa qua xử lý thích hợp để sử dụng làm tá dược trong viên nén acetaminophen với tác dụng nhanh, tại chỗ.

Trong môi trường dịch vị dạ dày giả pH 1,2 và dịch ruột giả pH 6,8, đối với các viên nén chứa bột vỏ trứng chưa qua xử lý, quá trình giải phóng diễn ra nhanh chóng. Đối với viên nén bột vỏ trứng qua xử lý, sự phóng thích hoạt chất diễn ra bền vững trong môi trường acid dịch vị dạ dày. Bột vỏ trứng qua xử lý giúp bảo vệ hoạt chất trong môi trường acid dạ dày (pH 1,2) và đẩy mạnh phóng thích ở môi trường ruột (pH 6,8). Vì vậy, bột vỏ trứng qua xử lý hoàn toàn phù hợp để sử dụng làm tá dược trong viên nén acetaminophen phóng thích kéo dài.

Theo nhóm tác giả, kết quả nghiên cứu cho thấy bột vỏ trứng có thể sử dụng làm tá dược cho công thức viên nén chứa hoạt chất acetaminophen với mục tiêu làm tăng hay duy trì khả năng giải phóng thuốc.

Theo: vista.gov.vn